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 ROACUTAN (ISOTRETINOINA ORAL)

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MensajeTema: ROACUTAN (ISOTRETINOINA ORAL)   ROACUTAN (ISOTRETINOINA ORAL) I_icon_minitimeVie Sep 21, 2007 12:50 pm

Isotretinoína



ISOTRETINOÍNA
Fármaco=1IUPAC=ácido 13-cis retinoico Otros nombres=Accutane
Fórmula1=CAS=4759-48-2


La isotretinoína (DCI) es un medicamento usado y recomendado
únicamente para el tratamiento del acné severo o quístico. También es usado para
la prevención de ciertos cánceres de piel. Es un retinoide derivado de la
vitamina A que se encuentra en pequeñas cantidades naturales en el cuerpo.
La isotretinoína oral está etiquetada con varios nombres comerciales
diferentes, conocidos como Accutane o Roaccutane o Acnemin,
mientras que la isotretinoína tópica es comúnmente etiquetada con los nombres
comerciales Isotrex, Isotrexin,ISOFACE.




Historia


Antes del desarrollo de la isotretinoína, el acné severo era tratado a través
de antibióticos como las tetraciclinas y la eritromicina. Mientras estas drogas
han demostrado su eficacia, sólo combaten uno de los factores que generan el
acné, la bacteria Propionibacterium acnes. Los antibióticos se han vuelto menos
efectivos con el tiempo debido a la proliferación de variedades más resistentes
de la bacteria.
Inicialmente, un tratamiento efectivo para el acné consistía en altas dosis
de vitamina A. En altos niveles (hasta de 500.000 IU al día) se observan efectos
como la baja producción de sebo y resequedad en el pelo. Sin embargo la vitamina
también tiene otros efectos secundarios indeseables que evitaron su uso
generalizado.
El desarrollo de la isotretinoína (derivada del ácido retinóico) y su
lanzamiento en 1982 por Hoffmann-La Roche|Roche fue un gran avance en el
tratamiento del acné. El compuesto sintético proveía un beneficio terapéutico
superior a la vitamina A a la vez que producía menos efectos secundarios. En
Febrero de 2002 las patentes de Roche sobre la Isotretinoína expiraron y hoy en
día existen otras compañías que proveen sus propias versiones del
medicamento.
Actualmente la Isotretinoína se suele prescribir después de que otros
tratamientos no han logrado resultados. El tratamiento del acné usualmente
comienza con el uso de medicamentos tópicos (peróxido de benzoílo,adapalene),
seguido por antibióticos orales y finalmente el tratamiento con Isotretinoína;
esto porque a pesar de ser menos efectivos, los otros tratamientos presentan
menos efectos secundarios y un costo menor.


Farmacodinámica


la Isotretinoína reduce significativamente la producción de sebo y reduce las
glándulas sebáceas. Estabiliza la queratinización y previene la formación de
comedones. El mecanismo de acción no se conoce exactamente pero se sabe que
altera la transcripción de ADN.


Farmacocinética


La Isotretinoína oral se absorbe mejor cuando se administra después de una
comida rica en grasa, esto debido a su liposolubilidad; de acuerdo a estudios
realizados, se concluye que puede llegar a ser del doble. Se han detectado al
menos 3 metabolitos como resultado de la ingesta de isotretinoína:
4-oxo-isotretinoína, ácido retinóico y el ácido 4-oxo-retinóico. Además, la
Isotretinoína se oxida de manera irreversible en 4-oxo-isotretinoína. Estos
metabolitos son excretados a través de la orina y las heces, por partes
aproximadamente iguales. La isotretinoína tiene una semivida de eliminación
terminal de alrededor de 19 horas mientras que para la 4-oxo-isotretinoína es de
29 horas.


Teratogenicidad



La Isotretinoína es un medicamento teratógeno por lo que existe un alto
riesgo de causar malformaciones al feto en el caso en el que el paciente quede
en embarazo mientras se encuentra bajo el tratamiento. No se han registrado
efectos teratógenos a raíz de las concentraciones del medicamento en el semen de
los pacientes.
En general, las farmacéuticas recomiendan realizar pruebas de embarazo
mensualmente en el caso de las mujeres en riesgo de quedar en embarazo.
De igual manera, los pacientes tratados con Isotretinoína no deben donar
sangre debido al riesgo que existe de que se haga una transfusión a una mujer en
embarazo.


Advertencias y Contraindicaciones


El tratamiento con Isotretinoína oral es largo, molesto y con muchos efectos
secundarios, algunos de los cuales pueden ser severos en algún momento del
tratamiento.
- Sequedad generalizada: en todo el cuerpo pero en particular la cara
(sobretodo nariz, entrecejo y orejas) suele ser muy afectada, descamándose a
veces de forma agresiva.
- Sangrado de nariz: no es raro que la sequedad propicie el sangrado nasal
cuando nos sonamos la mucosidad o espontáneamente por la excesiva sequedad.
- Sequedad de labios: quizá el que nunca falta. La sequedad de labios dura
todo el tratamiento y es a intervalos intensa o muy intensa, llegando a partirse
y sangrar.
- Dolores en articulaciones y músculos: es otro efecto común, sobre todo los
dolores en la zona inferior de la espalda (lumbalgias).
- Brotes "fulminantes": no es raro que en los primeros meses de tratamiento
se produzca un empeoramiento repentino de la enfermedad, en el caso del acné, un
aumento de granos exagerado. Por lo general estos brotes aparecen de repente y
se van de la misma manera.
- Manchas en la piel: la isotretinoína provoca fotosensibilidad, asíque a
veces una exposición al Sol directo produce manchas aunque a veces aparecen sin
dicha exposición.
- Sarpullido: es común en el inicio del tratamiento y suele aparecer en las
manos de forma repentina y en brazos en menor probabilidad.
- Depresión: algunos expertos creen en la posibilidad remota de que la
isotretinoína cause depresión. Sin embargo otros afirman que la depresión puede
deberse al empeoramiento inicial que suele experimentar el paciente, que le hace
pensar que no mejorará.
- Sangrado de encías: en algunos casos se experimenta un hinchazón de encías
y una mayor facilidad para el sangrado, no obstante este efecto es poco
probable.
- Sequedad de ojos: sobretodo molesta, es muy normal padecerla durante todo
el tratamiento. Los pacientes que utilizan lentillas de contacto deben reducir
su uso e incluso en raros casos dejar de utilizarlas.
Todos estos efectos secundarios son totalmente normales y desaparecen por
completo después de acabar el tratamiento con isotretinoína.
Para que sea efectivo, nunca se debe abandonar el tratamiento y hay que
continuar con él hasta el final.
El tratamiento con isotretinoína es difícil en su curso, pero aún así
excelente en su resultado.
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